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Chemische Veränderungen können die Verfügbarkeit von Insulin beschleunigen

Wissenschaftler vermuten, dass eine kleine chemische Veränderung des Insulins das Molekül schneller wirken lässt, während es seine Funktion im Organismus erhält. In dem Zeitschrift für biologische Chemiebeschreiben die Forscher, wie sie den Effekt mit Computersimulationen vorhergesagt und anschließend mit Laborexperimenten bestätigt haben.


Die Forscher fanden heraus, dass das Insulinanalogon (grün) schneller wirkt, ohne die Fähigkeit zur Bindung an den Insulinrezeptor (hellblau) zu reduzieren.
Bildnachweis: Universität Basel Departement Chemie

Die Forscher - aus der Schweiz, den Vereinigten Staaten und Australien - stellten fest, dass sie die Demontage und Freisetzung von Insulin von seiner komplexen Struktur zu seiner verfügbaren Form beschleunigen könnten, indem ein einzelnes Wasserstoffatom durch ein Jodatom in seiner Molekülstruktur ersetzt wurde.

Insulin ist ein kleines Protein, das den Blutzucker reguliert, indem Signale in die Zellen geleitet werden. Im Körper gibt es zwei Formen: eine komplexe für die Speicherung und eine einfachere für die Aktion.

In seiner Aufbewahrungsform existiert Insulin als Zink-gebundener Komplex aus sechs identischen Molekülen, die als Hexamer bezeichnet werden. Die einfache aktive Form ist ein ungebundenes einzelnes Molekül oder Monomer.

Wenn der Körper Insulin zur Regulierung des Blutzuckers benötigt, zerfällt das Hexamer in Monomere.

Das Insulinmolekül muss dann an ein Partnermolekül - den sogenannten Insulinrezeptor - binden, das auf der Oberfläche von Zellen sitzt. Diese Bindung lässt Signale des Insulins in die Zelle gelangen.

Seit einiger Zeit experimentieren Forscher mit Wegen, um diesen Abbauprozess zu steuern, um die Behandlung von Diabetes zu verbessern - eine Krankheit, die auftritt, wenn die Insulinproduktion beeinträchtigt ist oder wenn der Körper sie nicht richtig verwenden kann.

Protein-Engineering

Forscher nutzen verschiedene Ansätze, um neue Wege zu finden, um Krankheiten mit Molekülen zu bekämpfen, die es in der Natur nicht gibt. Dies beinhaltet das Erstellen synthetischer Versionen oder Analoga von natürlich vorkommenden Verbindungen.

Beim Proteinengineering werden Struktur und Funktion von Proteinen - den chemischen Arbeitstieren des Organismus - mit Hilfe eines Computers oder durch Evolution im Labor verändert.

Ein Anwendungsgebiet, das vielversprechend ist, ist die Entwicklung von Designerdrogen zum Schutz gegen verschiedene Stämme des Influenzavirus.

In der neuen Studie experimentierten Markus Meuwly, ein Chemie-Professor an der Universität Basel in der Schweiz, und seine Kollegen mit verschiedenen Insulinanaloga, indem sie einzelne Atome in der molekularen Struktur von natürlichem Insulin strategisch ersetzten.

Vielversprechender Ansatz zur Optimierung von Wirkstoffen

Computersimulationen auf der Basis von Quantenchemie und Molekulardynamik, die Vorgänge im Körper mit Insulin modellieren, ermöglichten es dem Team, die Eigenschaften der Analoga zu beobachten.

Anschließend führten sie Laborexperimente durch, um die in den Computersimulationen beobachteten Eigenschaften zu bestätigen. Diese Experimente verwendeten Methoden wie Kristallographie und Kernspinresonanz.

Die Forscher entdeckten, dass der Austausch eines Wasserstoffatoms gegen ein Iodatom die Verfügbarkeit von Insulin verbessert, nicht jedoch seine Affinität für den Insulinrezeptor verändert.

Es ist durchaus denkbar, sagen die Forscher, dass ihr Insulinanalogon, das sich nur durch ein einzelnes Atom von natürlichem Insulin unterscheidet, als neues Medikament klinisches Potenzial hat.

Die Verwendung von Halogenatomen - eine Gruppe, die Fluor, Chlor, Brom und Iod umfasst - ist ein vielversprechender Ansatz zur Optimierung von Verbindungen in der medizinischen Chemie, sagen die Forscher.

"Inspiriert durch Quantenchemie und Molekulardynamik verspricht ein solches" Halogen-Engineering ", die Prinzipien der medizinischen Chemie auf Proteine ​​auszudehnen."

Entdecken Sie, wie Diabetes und Fettleibigkeit mit einem neuartigen Protein verhindert werden können.

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